我国新农药取得重大突破

从中国科学院上海有机化学研究所获悉，具有高效除草活性的新型先导化合物2－嘧啶氧基－N－芳基苄胺类衍生物及新型高效油菜田除草剂丙草醚和异丙草醚，继申请了三项中国发明专利后，又申请了世界发明专利予以保护，目前已完成在欧盟及巴西、加拿大、日本、韩国和美国等十七个指定国的专利申请。丙草醚和异丙草醚已按我国农业部规定要求，完成了新农药临时登记所需全部资料，有望在今年下半年完成原药及其制剂在冬油菜田上的临时登记，成为为数不多的具有自主知识产权的绿色农药新品种。

随着我国加入WTO，创制新型高效、低毒和环境友好的绿色农药意义重大。1997年中科院上海有机所主持并与浙江化工研究院、上海农药研究所、湖南化工研究院共同承担了国家“九五”重大攻关项目“农药研发”中的组合化学方法在新农药创制中的应用专题。经过五年多艰苦攻关，合成了数以千计的新化合物，通过室内除草生物活性试验，发现了一类具有全新结构和高效除草活性的2－嘧啶氧基－N－芳基苄胺类衍生物。该系列化合物至今未见文献报道。

据该成果第一发明人、上海有机所副所长吕龙介绍，这一成果引起了世界著名跨国公司德国拜耳公司的浓厚兴趣，双方已签订专利许可和共同开发2－嘧啶氧基－N－芳基苄胺类衍生物的协议，中方将拥有新品种在中国的生产、登记和销售权，拜耳将拥有新品种除中国以外国家和地区生产、登记和销售权，并支付中方专利申请、维持和许可的费用。

世界著名跨国公司在新农药创制领域利用我国的发明成果进行二次开发并支付费用，这在我国新农药创制领域中绝无仅有。

丙草醚和异丙草醚只是这类化合物中迄今为止所发现的活性高、安全性好、作用对象比较明确的新型高效油菜田除草剂，这类化合物结构改造与修饰的余地还很大。吕龙透露，通过对2－嘧啶氧基－N－芳基苄胺类化合物的结构改造，又从中发现了十多个在除草活性、选择性、杀草谱等方面极具开发潜力的化合物，有望开发出系列具有自主知识产权的绿色农药新品种。