【AbMole科研】青蒿素的新倍半萜内酯Artemargyinolide E通过下调NF-κB信号通

AbMole精研抑制剂十年，最新的科研动态不断与您分享。本期与您分享的是：青蒿素的新倍半萜内酯Artemargyinolide E通过下调NF-κB信号通路抑制炎症反应。

从传统中草药艾蒿中分离出一种新的倍半萜内酯-青蒿内酯E（AE）。基于对光谱数据的广泛分析，阐明了其结构。 AE的绝对构型通过X射线晶体学分析确定。研究了AE及其对脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞炎症反应的影响。 AE在LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞中表现出对氮氧化物（NO）产生的抑制活性，IC50值为17.20±0.55μM。此外，AE强烈抑制了关键促炎因子和趋化因子的分泌，包括肿瘤坏死因子-α（TNF-α），前列腺素E2（PGE2）和白介素-1β（IL-1β）。它还显着下调了诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶2（COX-2）的蛋白质表达。进一步的结果表明，AE抑制LPS诱导的κBα（IκBα）和核因子（NF）-κBp65抑制剂的磷酸化，并抑制NF-κBp65从细胞质到核的转运。这些结果表明，AE可以通过下调NF-κB信号通路抑制LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞的炎症反应。

Phosphatase Cocktail（AbMole，M7528）是是由8 种独立的磷酸酶抑制剂（不含EDTA） 按照优化的配比配置而成的磷酸酶抑制剂混合物。阻止研究中蛋白和脂类的磷酸化状态丢失,为蛋白磷酸化提供更加全面的保护。在本研究中用于细胞培养。使用Phosphatase Cocktai，为后续研究顺利进行提供了保障。

Fig. 5. The effects of AE on production of inflammatory cytokines TNF-α, IL-1β and PGE2 (A–C) in LPS-stimulated RAW 264.7 cells.

鸣谢：Lai-Bin Zhang, et al. Phytochemistry Letters Volume 36, April 2020, Pages 17-23