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Danusertib (PHA-739358)  51101ES05
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Danusertib (PHA-739358) 51101ES05

产品报价:895元

更新时间:2024/6/3 9:20:28

地:上海

牌:yeasen

号:51101ES05

厂商性质: 生产型,贸易型,服务型,

公司名称: 翌圣生物科技(上海)股份有限公司

产品关键词: Aurora kinase抑制剂   Aurora kinase抑制剂   Danusertib (PHA-739358)   抑制剂  

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翌圣生物科技(上海)股份有限公司 : (13916792673) (400-6111-883)

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产品信息

 

产品名称

产品编号

规格

价格

Danusertib (PHA-739358)

51101ES05

2 mg

895

Danusertib (PHA-739358)

51101ES08

5 mg

1595

Danusertib (PHA-739358)

51101ES10

10 mg

2555

 

产品描述

 

Danusertib (PHA-739358) 是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C的IC50值分别为13 nM/79 nM/61 nM,对Abl、TrkA、c-RET、FGFR1等靶点也有抑制作用。Danusertib可诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞和细胞自噬。在不同的异种移植、自发的和转基因动物肿瘤模型中,Danusertib具有显著的抗肿瘤活性。

 

产品性质

 

英文别名(English Synonym)

PHA-739358; PHA 739358; PHA739358

中文名称 (Chinese Name)

达鲁舍替;N-[5-((2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基)-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺

靶点(Target)

Aurora A; Abl; RET

CAS号(CAS NO.)

827318-97-8

分子式(Formula)

C26H30N6O3

分子量(Molecular Weight)

474.55

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO:≥23 mg/mL,不溶于水和乙醇

结构式(Structure)

image.png 

 

运输和保存方法

 

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

 

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

 

(一)细胞实验(体外实验)

Danusertib (5 μM; 5 d) 作用于CD34+细胞,在耐IM CML患者的CD34+细胞中发现Danusertib诱导细胞凋亡并下调P-CrkL磷酸化。[1]

(二)动物实验(体内实验)

Danusertib(15 mg/kg; 腹腔注射)每日2次处理移植了K562细胞的雌性SCID小鼠,持续10天,结果显示Danusertib显著抑制K562细胞增殖和肿瘤生长。[1]

 

参考文献

 

[1]. Gontarewicz A, et al. Simultaneous targeting of Aurora kinases and Bcr-Abl kinase by the small molecule inhibitor PHA-739358 is effective against imatinib-resistant BCR-ABL mutations including T315I. Blood. 2008 Apr 15;111(8):4355-64.

 

HB220127


翌圣生物科技(上海)股份有限公司

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联系人:翌圣生物科技(上海)股份有限公司

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