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Orforglipron

MCE 国际站：Orforglipron

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-112185

CAS：2212020-52-3

Synonyms：LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1

纯度：99.80%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Orforglipron (LY3502970) (Compound 67) 是一种口服有效的胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 激动剂，可以改善 2 型糖尿病。

生物活性：LY3502970 (GLP-1 receptor agonist 1) 是一种 GLP-1 受体激动剂，提取自专利 WO2018056453A1，化合物 67^[1]。

体外：Orforglipron 是一种肠促胰岛素，当营养物质通过消化道时，由小肠 L 细胞分泌，葡萄糖通过 GLP-1 受体传递。Orforglipron 具有多种作用，例如依赖性胃排空延迟和进食抑制[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Orforglipron (血浆浓度达到 0.94-4.8 nM in plasma concentration，静脉注射 30 反正；或 0.05-0.1 mg/mL，灌胃，5天) 在食蟹猴动物模型中以剂量依赖的方式抑制食蟹猴的食物摄取，促进胰岛素分泌并降低血糖[1]。 Orforglipron (0.05-1.35 mg/kg，灌胃) 在给药 2 小时后达到最大血浆浓度 Cmax，血浆药物暴露增加与剂量增加大致呈正比，表明 Orforglipron 在胃肠道中呈剂量依赖性的被吸收[1]。 Orforglipron 在食蟹猴体内的药代动力学分析[1] route Dose (mg/kg) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUC0-24h (ng·h/mL) i.g. 0.05 2.0 4.78 23.7 i.g. 0.15 2.0 20.7 135 i.g. 0.45 2.0 32.0 208 i.g. 1.35 2.0 148 1040 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Pyrazolopyridine derivative having glp-1 receptor agonist effect. WO2018056453A1 

[2]. Kawai T, Sun B, Yoshino H, et al. Structural basis for GLP-1 receptor activation by LY3502970, an orally active nonpeptide agonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020;117(47):29959-29967.