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Cytarabine

MCE 国际站：Cytarabine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13605

CAS：147-94-4

中文名称：阿糖胞苷；阿糖胞嘧啶

Synonyms：阿糖胞苷; Cytosine β-D-arabinofuranoside; Cytosine Arabinoside; Ara-C

纯度：99.98%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cytarabine 是一种核苷类似物，可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA聚合酶。Cytarabine 抑制DNA 合成的IC50为16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。Cytarabine 具有抗正痘活性。

生物活性：Cytarabine 是一种核苷类似物，可导致 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA 聚合酶。 Cytarabine 抑制 DNA 合成，IC₅₀ 为 16 nM。阿糖胞苷对 HSV 具有抗病毒作用。 Cytarabine 具有抗正痘病毒活性。

体外：Cytarabine 被磷酸化为三磷酸形式 (Ara-CTP)，涉及脱氧胞苷激酶 (dCK)，它与 dCTP 竞争掺入 DNA，然后通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶的功能来阻断 DNA 合成。与其他急性髓性白血病 (AML) 细胞相比，Cytarabine 对野生型 CCRF-CEM 细胞表现出更高的生长抑制活性，IC50 为 16 nM[1]。 Cytarabine 在 10 μM 时明显诱导大鼠交感神经细胞凋亡，其中 100 μM 显示出最高毒性并在 84 小时内杀死超过 80% 的神经元，涉及线粒体细胞色素-c 的释放和 caspase-3 的激活，以及毒性可通过 p53 敲低减弱并通过 bax 缺失延迟[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Cytarabine (250 mg/kg) 还会导致妊娠 Slc:Wistar 大鼠的胎盘生长迟缓并增加胎盘迷路区的胎盘滋养层细胞凋亡，从处理后 3 小时开始增加，并在 6 小时达到峰值，然后在 48 小时恢复到对照水平，并且 p53蛋白、p21、cyclinG1、fas 等 p53 转录靶基因和 caspase-3 活性显著增强[3]。 Cytarabine 对急性白血病非常有效，这会导致 Cytarabine teristic G1/S 阻断和同步，并以弱剂量相关的方式增加白血病 Brown Norway 大鼠的存活时间，这表明使用更高剂量的 Cytarabine 不会有助于它在人类中的抗白血病作用[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：妊娠大鼠在妊娠第 13 天 (GD13) 腹膜内 (ip) 注射 250 mg/kg 阿糖胞苷。在本实验条件下，围产期胎儿先天性畸形和生长迟缓的检出率很高，尽管胎儿死亡率没有明显增加。在治疗后 1、3、6、9、12、24 和 48 小时，在乙醚麻醉下通过心脏穿刺杀死每只 6 只母鼠，并收集胎盘。作为对照，在 GD13 腹膜内注射等体积的 PBS 的 6 只妊娠大鼠，并在与阿糖胞苷治疗组相同的时间点杀死。在每个时间点获得的 6 只母鼠中，3 只用于组织病理学分析，3 只用于逆转录聚合酶链反应 (RT-PCR) 分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Microbial Metabolite HSV-1

热销产品：5-Propargylamino-dCTP  | Lirentelimab  | Revdofilimab  | YS-370  | Gosuranemab  | Homoeriodictyol  | BRD7552  | Canthaxanthin  | γ-Cyclodextrin  | YTHDF2, Human (His)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Tobias, S.C. and R.F. Borch, Synthesis and biological evaluation of a cytarabine phosphoramidate prodrug. Mol Pharm, 2004. 1(2): p. 112-6.
[2]. Besirli, C.G., et al. Cytosine arabinoside rapidly activates Bax-dependent apoptosis and a delayed Bax-independent death pathway in sympathetic neurons. Cell Death Differ, 2003. 10(9): p. 1045-58.
[3]. Yamauchi, H., et al., Involvement of p53 in 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine-induced trophoblastic cell apoptosis and impaired proliferation in rat placenta. Biol Reprod, 2004. 70(6): p. 1762-7.
[4]. Richel, D.J., et al., Comparison of the antileukaemic activity of 5 aza-2-deoxycytidine and arabinofuranosyl-cytosine in rats with myelocytic leukaemia. Br J Cancer, 1988. 58(6): p. 730-3.
[5]. Shepshelovich D, et al. Pharmacodynamics of cytarabine induced leucopenia: a retrospective cohort study. Br J Clin Pharmacol. 2015 Apr;79(4):685-91.
[6]. Renis HE. Antiviral activity of cytarabine in herpesvirus-infected rats. Antimicrob Agents Chemother. 1973 Oct;4(4):439-44.
[7]. Gruffaz M, Zhou S, Vasan K, et al. Repurposing Cytarabine for Treating Primary Effusion Lymphoma by Targeting Kaposi's Sarcoma-Associated Herpesvirus Latent and Lytic Replications. mBio. 2018;9(3):e00756-18. Published 2018 May 8.
[8]. Smee DF, et al. A review of compounds exhibiting anti-orthopoxvirus activity in animal models. Antiviral Res. 2003 Jan;57(1-2):41-52.