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Clozapine N-oxide

MCE 国际站：Clozapine N-oxide dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17366A

CAS：2250025-93-3

中文名称：氯氮平N-氧化盐酸

Synonyms：氯氮平N-氧化盐酸

纯度：99.74%

存储条件：4°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障[1][2][3][4]。

生物活性：Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也是一种有效的选择性毒蕈碱型 M4 受体 (EC₅₀=11 nM)激动剂[5][6]。

体外：氯氮平 N-氧化物 (CNO) 可以在 DREADD 激活所需的浓度下与非 DREADD 受体结合，并经过反向代谢为其母体化合物氯氮平，氯氮平是一种非典型抗精神病药，可作用于多种药理靶点并产生多种生理和行为影响[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在向小鼠单次腹膜内 (ip) 注射 Clozapine N-oxide dihydrochloride (1 mg/kg) 后，Clozapine N-oxide dihydrochloride (CNO) 血浆水平在 15 分钟达到峰值，2 小时后非常低。尽管 CNO 在小鼠体内的血浆半衰期较短，但对表达 DREADD 的实验动物进行急性处理后所描述的生物学效应通常要长得多 (6-10 小时)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：mAChR3 mAChR4

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参考文献：

[1]. Wess J, et al. Novel designer receptors to probe GPCR signaling and physiology. Trends Pharmacol Sci. 2013 Jul;34(7):385-92.

[2]. Manvich DF, et al. The DREADD agonist clozapine N-oxide (CNO) is reverse-metabolized to clozapine and produces clozapine-like interoceptive stimulus effects in rats and mice. Sci Rep. 2018 Mar 1;8(1):3840.

[3]. van der Peet PL, et al. Gram scale preparation of clozapine N-oxide (CNO), a synthetic small molecule actuator for muscarinic acetylcholine DREADDs. MethodsX. 2018 Mar 23;5:257-267.

[4]. Silva RR, et al. Evaluation of Functional Selectivity of Haloperidol, Clozapine, and LASSBio-579, an Experimental Compound With Antipsychotic-Like Actions in Rodents, at G Protein and Arrestin Signaling Downstream of the Dopamine D2 Receptor. Front Pharmacol. 2019 Jun 4;10:628.

[5]. Zorn SH, et al. Clozapine is a potent and selective muscarinic M4 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1994 Nov 15;269(3):R1-2.

[6]. Joseph Cichon, et al. Branch-specific dendritic Ca(2+) spikes cause persistent synaptic plasticity. Nature. 2015 Apr 9;520(7546):180-5.