热门词：生物显微镜 水质分析仪 微波消解 荧光定量PCR 电化学工作站 生物安全柜
英文名称：Tadalafil
中文名称：他达那非
MF：C22H19N3O4
MW：389.4
CAS：171596-29-5
他达那非制备|他达那非原料药
该制备方法包括：( 1R ,3R )-1 ,2 ,3 ,4-四氢-2-氯乙酰基-1-(3 ,4-亚甲基二氧
苯基)-9H-吡啶 并[3 ,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯(化合物A)与甲胺水溶液在二氯亚砜中控温反应，加
纯化水析晶后离心得到他达拉非，无重结晶，有机溶剂残留符合药典标准。该方法大大的地提高
了他达拉非收率，简便了操作，降低了有机溶剂的用量，减少了纯化操作，适于工业化生产。
他达拉非(Tadalafi)是一种酸二酯酶5抑制剂，由葛兰素史克公司(GSK)初研发，
并随后转让给ICOS公司，后由ICOS和 礼来(EliLillv)联合开发。2003年经FDA批准，作为治
疗男性勃起功能障碍(MED)的药物在 美国上市。后来发现该药物的另外一种临床应用是治
疗肺动脉高压。与同类药物相比，其具 有选择性高，半衰期长，患者有更大的自主性等优
点。
他达那非制备|他达那非原料药
文献报道的制备他达拉非的合成方法大都以D-色氨酸、胡椒为原料制备，
D-色氨酸经过酯化生成D-色氨酸甲酯，再与胡椒经皮克特-施彭格勒(Pictet-Spengler)
环化反应生成顺式-1 ,3-二取代咔波啉中间体，再经过2位仲氨基的酰胺化得到(1R ,3R)-
1，2，3，4-四氢-2-氯乙酰基-1-(3 .4-亚甲基二氧苯基)-9-H-吡啶并(3 ,4-b)吲哚-3-羧酸甲
酯中间体（化合物A），化合物A后通过甲胺取代并且缩合闭环得到产物他达拉非。
他达那非制备|他达那非原料药
