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替普瑞酮HR-2000I-014
替普瑞酮HR-2000I-014
  • 替普瑞酮HR-2000I-014

替普瑞酮HR-2000I-014

产品报价:45000元

更新时间:2018/5/23 14:58:10

地:北京

牌:华睿联合

号: HR-2000I-014

厂商性质: 生产型,贸易型,

公司名称: 北京华睿联合生物医药科技有限公司

产品关键词: 替普瑞酮   6809-52-5   原料药  

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李晓婵 : (15313373723) (010-59753109)

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产品名称

替普瑞酮原料药 (替普瑞酮HR-2000I-014)
Teprenone

CAS号

6809-52-5

英文别名

(9E, 13E)-6, 10, 14, 18-tetramethyl-5, 9, 13, 17-nonadecatetraen

-2-one, 3:2(5E:5Z) geometrical mixture

结构式

替普瑞酮分子式.gif

分子式

C23H38O

分子量

330.55

性状

本品(替普瑞酮HR-2000I-014)为无色至淡黄色的透明油状液体,有轻微特异性气味。本品易被空气氧化并逐渐变为黄色。

含量(以无水物计

97.0%~101.0%

相关剂型

替普瑞酮胶囊

产品说明

胃黏膜保护剂。急性胃炎、慢性胃炎急性加重期的胃粘膜病变 (糜烂、出血、潮红、浮肿) 改善,胃溃疡。

包装规格(可订制)贮存方式

充氮、密封,2~8℃保存。

执行标准

企业标准、JP

替普瑞酮制剂(施维舒,50mg,日本卫材)相关信息


药理作用

本药(替普瑞酮HR-2000I-014)为一种萜烯类化合物,具有组织修复作用,特别能强化抗溃疡作用。其具体作用如下:1.广谱的抗溃疡作用:本药不影响胃的正常生理功能,对各种实验性溃疡(如寒冷束缚应激、吲哚美辛、阿司匹林、利血平、醋酸以及烧灼所致),以及各种实验性胃黏膜病变(如盐酸/阿司匹林、乙醇、放射线所致)均确认有较强的抗溃疡作用和胃黏膜病变的改善作用,而H2受体拮抗药或抗胆碱能药则无此药理作用;2.促进高分子糖蛋白、磷脂的生物合成:本药可促进胃黏膜微粒体中糖脂质中间体的生物合成,加速胃黏膜及胃黏液层中主要的黏膜修复因子即高分子糖蛋白的合成,提高黏液中的磷脂质浓度,从而提高黏膜的防御功能;3.维持胃黏膜增生区细胞的稳定:本药能改善胃黏膜增殖区细胞繁殖能力低下,保持胃黏膜细胞增殖区的稳定性,促使损伤愈合;4.提高胃黏膜中前列腺素的生物合成能力:本药通过改变磷脂的流动性而激活磷脂酶A2,使花生四烯酸的合成加快,从而促进内源性前列腺素的合成。

药动学

本药口服后迅速自胃肠道吸收,并广泛分布于各组织,尤以消化道、肝脏、肾上腺、肾脏、胰腺中浓度为高。上述器官中的药物分布浓度均比血浓度高,脑组织及睾丸中的药物分布浓度与血浓度约相等。药物在胃内分布时,尤以溃疡部位原药浓度最高,其平均药物浓度较周围组织约高10倍。健康成人以交叉法饭后服用本药胶囊或颗粒剂150mg,约5h后血药浓度达峰值,其中胶囊达峰浓度为1296ng/ml,以后逐渐降低。10h后出现第2次血药浓度高峰,但较第1次为低,其中胶囊达峰浓度为675ng/ml,颗粒剂达峰浓度为604ng/ml,明显呈双相性。其原因是由于本药达血药浓度峰值的时间差所致。两种剂型的生物利用度未见差异。本药在肝脏代谢极少,84.8%以药物原形排出。服药3天内27.7%由呼吸道清除;4天内22.7%自肾脏排泄,29.3%随粪便排泄。

适应证

本药用于改善下列疾病的胃黏膜病变(如糜烂、出血、发红、水肿):1.胃溃疡。对临床上认为难治的溃疡病,如70岁以上患者,或溃疡大于21mm者,或溃疡第二次复发者均有效。2.急性胃炎。3.慢性胃炎的急性加重期。

禁忌证

孕妇、哺乳妇女、儿童禁用。

注意事项

出现皮疹、全身瘙痒等皮肤症状时,应停止用药。

不良反应

本药不良反应的发生率约为2.22%,一般停药后即可消失。1.消化系统:可出现便秘、腹胀、腹泻、口渴、恶心、腹痛等症状,也可出现天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及丙氨酸氨基转移酶(ALT)轻度升高。2.精神/神经系统:可出现头痛等症状。3.皮肤:可出现皮疹、全身瘙痒等症状。4.其他:有时会出现血清总胆固醇升高、上睑发红或发热等症状。

用法用量

口服给药:每次1粒胶囊(50mg)或颗粒剂0.5g(含本药50mg),每天3次,均于饭后30min内服用。可根据年龄、症状酌情适当增减。

药物相互作用

本药与H2受体拮抗药合用时疗效增加。

药物评价

本品为一种萜类物质,能强化抗溃疡作用。
能防止胃黏膜病变时黏膜增殖巨细胞增殖能力下降,对难治性溃疡也有良好效果