Apatinib mesylate 1218779-75-9
温先生 : (15800311473) (021-58111628)
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(联系我时,请说明是在来宝网上看到的,谢谢!)Apatinib mesylate 1218779-75-9
名称:Apatinib mesylate
CAS:1218779-75-9
化学式:C25H27N5O4S
分子量:493.58
纯度:99%+
Apatinib mesylate 1218779-75-9
Apatinib是一种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂,IC50为1 nM 。
Sorafenib 和 Sunitinib.相比,Apatinib (YN968D1) 治疗胃癌和大肠癌具有更好的抗癌效果。
Apatinib mesylate 1218779-75-9
Apatinib(YN968D1)是一种新型的,具有口服生物有效性的,选择性的抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。Apatinib 选择性与VEGF2结合并对其进行抑制作用。Apatinib 也有效抑制Ret, c-kit 和 c-src的活性,IC50分别为 0.013 μM, 0.429 μM 和 0.53 μM。Apatinib 抑制VEGFR-2, c-kit 和 PDGFRβ的细胞磷酸化。Apatinib 显著抑制20 ng/mL VEGF刺激的细胞增殖 (IC50 = 0.17μM)。Apatinib有效抑制FBS诱导的人脐静脉内皮细胞增殖,迁移,和心管形成,也抑制大鼠主动脉环的形成。Apatinib通过抑制其运输功能而逆转ABCB1和ABCG2介导的MDR,而不是通过阻断AKT或ERK1/2通路或下调ABCB1或ABCG2的表达。Apatinib作用于ABCB1或ABCG2过表达的细胞,显著增加形成的ABCB1和ABCG2底物的细胞毒性,并增加了DOX 和Rho 123的累积。