温先生 : (15800311473) (021-58111628)
（联系我时，请说明是在来宝网上看到的，谢谢！）MK-2206 2HCl 1032350-13-2
名称：MK-2206 2HCl
CAS:1032350-13-2
化学式：C25H21N5O.2HCl
分子量：480.39
纯度：99%+
MK-2206 2HCl 1032350-13-2
MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
MK-2206 2HCl 1032350-13-2
MK-2206是变构抑制剂，由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外，MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子（包括TSC2, PRAS40，及核糖体S6蛋白）的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比，MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞，MK-2206也显示出协同效应。
MK-2206 2HCl 1032350-13-2
