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商品编号:67365
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GSK1838705A 1116235-97-2

价    格:询价

产    地:上海更新时间:2019/7/15 13:41:34

品    牌:上海与昂化工型    号:GSK1838705A

状    态:正常点击量:790

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上海与昂化工有限公司

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GSK1838705A 1116235-97-2

名称:GSK1838705A 

CAS:1116235-97-2

化学式:C27H29FN8O3

分子量:532.57

GSK1838705A 1116235-97-2

GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

GSK1838705A 1116235-97-2

GSK1838705A有效且ATP竞争性抑制IGF-1R和IR,appKi值分别为0.7 nM和1.1 nM。在细胞中,GSK1838705A有效抑制配体诱导的IGF-1R和IR磷酸化,IC50 分别为85 nM 和79 nM。GSK1838705A对一系列衍生自固体和血液肿瘤的细胞系,比如L-82,SUP-M2,SK-ES 和MCF-7细胞表现出显著的抗增殖作用,EC50 分别为24 nM,28 nM,141 nM 和203 nM。GSK1838705A使MCF-7 和NCl-H929细胞主要积累在细胞周期的G1 (2N)期。GSK1838705A也会抑制ALK,Ki为0.35 nM,抑制核仁磷酸蛋白(NPM)-ALK融合细胞的增殖,EC50为24-88 nM。GSK1838705A有效抑制Karpas-299 和SR-786细胞中NPM-ALK磷酸化,而对STAT3磷酸化仅有适度的作用。


产品参数

GSK1838705A 1116235-97-2

名称:GSK1838705A 

CAS:1116235-97-2

化学式:C27H29FN8O3

分子量:532.57

GSK1838705A 1116235-97-2

在负荷NIH-3T3/LISN肿瘤的小鼠体内,GSK1838705A (60 mg/kg)口服治疗抑制77%肿瘤生长,而没有显著的体重损失。在负荷COLO 205肿瘤的小鼠体内,GSK1838705A (30 mg/kg)能够抑制80%的肿瘤生长。此外,GSK1838705A的抗肿瘤作用在负荷HT29异种移植物或BxPC3异种移植物的小鼠体内也能观察到。在小鼠体内,GSK1838705A (60 mg/kg)通过抑制IR信号,引起血糖水平短暂增加2倍。GSK1838705A (60 mg/kg)抑制已建立的Karpas-299异种移植物的生长,抑制率为93%,而对大鼠的体重没有影响。



产品介绍

GSK1838705A 1116235-97-2

在负荷NIH-3T3/LISN肿瘤的小鼠体内,GSK1838705A (60 mg/kg)口服治疗抑制77%肿瘤生长,而没有显著的体重损失。在负荷COLO 205肿瘤的小鼠体内,GSK1838705A (30 mg/kg)能够抑制80%的肿瘤生长。此外,GSK1838705A的抗肿瘤作用在负荷HT29异种移植物或BxPC3异种移植物的小鼠体内也能观察到。在小鼠体内,GSK1838705A (60 mg/kg)通过抑制IR信号,引起血糖水平短暂增加2倍。GSK1838705A (60 mg/kg)抑制已建立的Karpas-299异种移植物的生长,抑制率为93%,而对大鼠的体重没有影响。

GSK1838705A 1116235-97-2

GSK1838705A有效且ATP竞争性抑制IGF-1R和IR,appKi值分别为0.7 nM和1.1 nM。在细胞中,GSK1838705A有效抑制配体诱导的IGF-1R和IR磷酸化,IC50 分别为85 nM 和79 nM。GSK1838705A对一系列衍生自固体和血液肿瘤的细胞系,比如L-82,SUP-M2,SK-ES 和MCF-7细胞表现出显著的抗增殖作用,EC50 分别为24 nM,28 nM,141 nM 和203 nM。GSK1838705A使MCF-7 和NCl-H929细胞主要积累在细胞周期的G1 (2N)期。GSK1838705A也会抑制ALK,Ki为0.35 nM,抑制核仁磷酸蛋白(NPM)-ALK融合细胞的增殖,EC50为24-88 nM。GSK1838705A有效抑制Karpas-299 和SR-786细胞中NPM-ALK磷酸化,而对STAT3磷酸化仅有适度的作用。




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