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商品编号:67361
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Neratinib HKI-272 来那替尼 698387-09-6

价    格:询价

产    地:上海更新时间:2019/7/15 13:41:34

品    牌:上海与昂化工型    号:HKI-272

状    态:正常点击量:850

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上海与昂化工有限公司

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Neratinib HKI-272 来那替尼 698387-09-6

名称:Neratinib HKI-272 来那替尼 

CAS:698387-09-6

化学式:C30H29ClN6O3

分子量:557.04

纯度:99%+

Neratinib HKI-272 来那替尼 698387-09-6

Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。

Neratinib HKI-272 来那替尼 698387-09-6

Neratinib微弱抑制酪氨酸激酶KDR 和Src,IC50分别为0.8 μM 和 1.4 μM,与 HER-2相比,活性分别弱14和24倍。Neratinib 作用于其他丝-苏氨酸激酶如Akt, cyclin D1/cdk4, cyclin E/cdk2, cyclin B1/cdk1, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf, 和Tpl-2,以及酪氨酸激酶c-Met没有活性。Neratinib选择性抑制转染 HER-2 (3T3/neu)的3T3细胞增殖,也抑制两种其他 HER-2-过表达的SK-Br-3和 BT474 cells细胞增殖,IC50为 2-3 nM,与未转染的3T3细胞及 EGFR-和 HER-2阴性的MDA-MB-435 和 SW620细胞相比,效果高230倍以上。Neratinib也抑制EGFR-依赖的A431细胞增殖,IC50为81 nM。Neratinib 作用于BT474 细胞,降低HER-2受体自磷酸化, IC50 为5 nM,作用于A431细胞,降低EGF依赖的 EGFR磷酸化,IC50 为3 nM。Neratinib抑制 HER-2,导致下游MAPK和Akt通路受抑制,IC50为2 nM,比Trastuzumab更有效。Neratinib 作用于BT474细胞,抑制cyclin D1表达和 Rb-敏感性基因产物的磷酸化,IC50为9 nM,导致细胞周期停在G1-S期,最终降低细胞增殖。


产品参数

Neratinib HKI-272 来那替尼 698387-09-6

名称:Neratinib HKI-272 来那替尼 

CAS:698387-09-6

化学式:C30H29ClN6O3

分子量:557.04

纯度:99%+

Neratinib HKI-272 来那替尼 698387-09-6

Ibrutinib 作用于胶原诱导的关节炎模型,通过抑制B细胞活性,显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型 ,降低肾疾病和自身抗体产量。Ibrutinib 每天按25 mg/kg剂量作用于过继转移TCL1 的CLL小鼠模型, 产生短暂的早期淋巴细胞增多症,且延迟CLL 疾病进展。


产品介绍

Neratinib HKI-272 来那替尼 698387-09-6

Ibrutinib 作用于胶原诱导的关节炎模型,通过抑制B细胞活性,显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型 ,降低肾疾病和自身抗体产量。 Ibrutinib 每天按25 mg/kg剂量作用于过继转移TCL1 的CLL小鼠模型, 产生短暂的早期淋巴细胞增多症,且延迟CLL 疾病进展。

Neratinib HKI-272 来那替尼 698387-09-6

Neratinib微弱抑制酪氨酸激酶KDR 和Src,IC50分别为0.8 μM 和 1.4 μM,与 HER-2相比,活性分别弱14和24倍。Neratinib 作用于其他丝-苏氨酸激酶如Akt, cyclin D1/cdk4, cyclin E/cdk2, cyclin B1/cdk1, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf, 和Tpl-2,以及酪氨酸激酶c-Met没有活性。Neratinib选择性抑制转染 HER-2 (3T3/neu)的3T3细胞增殖,也抑制两种其他 HER-2-过表达的SK-Br-3和 BT474 cells细胞增殖,IC50为 2-3 nM,与未转染的3T3细胞及 EGFR-和 HER-2阴性的MDA-MB-435 和 SW620细胞相比,效果高230倍以上。Neratinib也抑制EGFR-依赖的A431细胞增殖,IC50为81 nM。Neratinib 作用于BT474 细胞,降低HER-2受体自磷酸化, IC50 为5 nM,作用于A431细胞,降低EGF依赖的 EGFR磷酸化,IC50 为3 nM。Neratinib抑制 HER-2,导致下游MAPK和Akt通路受抑制,IC50为2 nM,比Trastuzumab更有效。Neratinib 作用于BT474细胞,抑制cyclin D1表达和 Rb-敏感性基因产物的磷酸化,IC50为9 nM,导致细胞周期停在G1-S期,最终降低细胞增殖。




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