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色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 1032900-25-6
色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 1032900-25-6
价 格：询价
产 地：上海更新时间：2021/9/10 14:45:14
品 牌：上海与昂化工型 号：Ceritinib
状 态：正常点击量：3445
联 系 人：温先生
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等 级： (第 8年)
性 质：
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色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 1032900-25-6
名称：色瑞替尼 Ceritinib (LDK378)
CAS：1032900-25-6
化学式：C28H36ClN5O3S
分子量：558.14
纯度：99%+
色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 1032900-25-6
Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM，与作用于IGF-1R和InsR相比，选择性分别高40和35倍。Phase 3。不与c-Met交叉反应，对体内葡萄糖稳态比TAE684效果好，有效作用于 Crizotinib复发的肿瘤。
色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 1032900-25-6
LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞，具有显著的抗增殖活性，IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞，IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。
色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 1032900-25-6
产品参数
色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 1032900-25-6
名称：色瑞替尼 Ceritinib (LDK378)
CAS：1032900-25-6
化学式：C28H36ClN5O3S
分子量：558.14
纯度：99%+
色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 1032900-25-6
Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM，与作用于IGF-1R和InsR相比，选择性分别高40和35倍。Phase 3。不与c-Met交叉反应，对体内葡萄糖稳态比TAE684效果好，有效作用于 Crizotinib复发的肿瘤。
色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 1032900-25-6
产品介绍
色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 1032900-25-6
Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM，与作用于IGF-1R和InsR相比，选择性分别高40和35倍。Phase 3。不与c-Met交叉反应，对体内葡萄糖稳态比TAE684效果好，有效作用于 Crizotinib复发的肿瘤。
色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 1032900-25-6
LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞，具有显著的抗增殖活性，IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Tel-InsR 和Ba/F3-WT细胞，IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。
色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 1032900-25-6
LDK378 用于降低形成反应代谢的可能性，在肝微粒体几乎检测不到谷胱甘肽（GSH）加合物的水平（<1％）。LDK378具有相对良好的代谢稳定性，中度抑制CYP3A4（Midazolam底物）和抑制hERG。LDK378处理动物，与肝脏血流量相比，具有低的血浆清除率（小鼠，大鼠，狗和猴），处理小鼠，大鼠，狗和猴的口服生物利用度都在55％以上。LDK378 处理Karpas299 和H2228 大鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长，诱导肿瘤衰退，这种作用具有剂量依赖性，体重没有降低。LDK378处理小鼠，剂量高达100 mg/kg，对胰岛素水平或血浆葡萄糖的利用无影响。
